绪论
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●控制药物释放:根据包衣材料和包衣工艺的不同,粉末包衣技术可实现药物的延迟释放、缓释、肠溶等特性,使药物在特定的时间或人体位置释放,以提高药物的疗效、生物利用率、安全性等。
●表面改性:由于合成工艺限制,部分药物原料表面具备静电过大、流动性不足等问题。通过粉末包衣技术,可实现对物料的表面改性,使物料表面更加光滑、色泽均匀的同时,改善流动性。
●掩味:粉末包衣工艺具备一定的掩盖不良气味、不良口味的效果。对于一些具备难闻性气味、或口服口味不佳的药物、食品等,粉末包衣工艺可提供足够的掩味效果,改善患者在用药过程中的体验。
●增强稳定性:对部分易氧化、受潮、分解、挥发等的物料,可利用粉末包衣工艺,在粉末表面形成一层隔离包衣层,以隔绝氧气、水蒸气、光线等外部因素对物料的直接影响,从而提高药物的稳定性。
喷雾干燥法的优势在于操作时间短,适用于不稳定药物(例如:维生素VD3等)。此外,喷雾干燥法所用的包衣材料一般成本较低,适宜于工业化生产。但是,相对的,喷雾干燥法也具备仪器成本较高的缺陷。
近年来,常规喷雾干燥法进行包衣时,最终成品的粒径不易控制,为获得目标粒径的成品往往需要多次重复摸索工艺,且对初始分散体的均匀性、雾化系统的雾化效果等都提出了较高要求。另,均匀分散体稳定雾化过程中,也有液滴间易黏连的问题。电喷雾干燥法作为解决办法之一收到关注。研究发现,当作用于电喷雾喷枪两端的电压恒定是,喷雾液滴的大小亦恒定,且由于液滴带互斥电荷,聚集现象明显减少。
●喷雾冷凝(热熔制粒)
固体脂质微粒在药物制剂中具备广阔的应用前景。与喷雾干燥类似,喷雾冷凝也是预先将API均匀分散于包衣材料中,通过喷雾装置,同时对分散系进行降温固化,实现对药物的包衣。二者不同之处在于包衣材料形成包衣层的原理,喷雾干燥通过对溶剂的蒸发形成包衣,喷雾冷凝依靠对熔融状态包衣材料的冷凝固化实现包衣。
喷雾冷凝用于包衣,也具备快速、低成本、包衣颗粒粒径可控等优点。分散系通过雾化系统后冷凝,一般获得成品也表现出微粉的特征。为使喷雾冷凝工艺获得的包衣颗粒粒径拥有更多选择性,目前信宜特公司提出对热熔分散系采用高速离心头进行分散,可有效提升包衣成品的粒径大小。
●气流悬浮包衣
由于粉体材料具备流动性差、润湿性强、易粘连等特点,在采用流化对粉末进行包衣的工艺中,对粉体流化状态和干燥效率的要求较高。在根据不同需求对流化床加以改造,衍生出的多种包衣技术中,侧喷转盘式包衣具备一定的优异性。
利用底部转盘带动的离心力,保证物料流动性的同时,同时利用排风机、进风机保证流化床内热量供给,使包衣材料能够均匀在粉末颗粒表面干燥,形成有效、致密的包衣层。
●热熔包衣
常用材料
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可用设备
●热熔喷雾制粒机
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●流化制粒包衣机
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图片来源:信宜特公司内部数据
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